유한양행은 프로세사 파마슈티컬즈(Processa Pharmaceuticals)로 기술수출한 신약후보물질 ‘YH12852(PCS12852)’의 위무력증(Gastroparesis) 환자 대상 임상 2A상의 첫 투여가 이뤄졌다고 6일 밝혔다.
위무력증은 위배출이 지연돼 심한 속쓰림, 메스꺼움, 구토, 팽만감을 유발하는 만성 위운동 장애다. 미국에서는 수백만명의 환자가 이 질병을 앓고 있어 효과적인 치료제 개발에 대한 미충족 수요가 높다.
이번 임상시험은 ‘중등증(moderate) 또는 중증(severe) 위무력증 환자에서의 YH12852의 용량에 따른 안전성, 약동학적 특성, 13C-스피루리나 위 배출 호흡 검사(GEBT)에 의해 평가된 위 배출률에 대한 효능 평가를 목적으로 한다. 미국 내 최대 8개 센터에서 총 환자 24명을 대상으로 진행될 예정이다.
현재 식품의약국(FDA) 승인을 받은 유일한 위무력증 치료제는 도파민 D2 수용체 길항제인 메토클로프라마이드(metoclopramide)다. 이 약물은 당뇨병성 위무력증에 한해 승인받았으며 심각한 잠재적 부작용으로 인해 12주 미만으로 복용 기간이 제한돼 있다.
과거의 세로토닌수용체(5-HT4) 작용제(agonist)는 효과적이지만 다른 5-HT 수용체에 비선택적으로 결합하므로 심각한 부작용을 초래한다.
반면 ‘YH12852’는 다른 5-HT 수용체 대비 5-HT4 수용체에 200배 이상 높은 결합력을 보이며 우수한 선택성과 효능을 갖고 있는 것이 특징이다. 또 ‘YH12852’를 사용한 전임상과 임상 1상 연구에서도 유효용량에서 최소한의 부작용이 나타났다.
프로세사의 개발부문장인 Sian Bigora 박사는 “변비 환자대상으로 YH12852를 사용하는 동안 안전성에 큰 문제없이 위 배출률(gastric emptying rate)이 크게 개선됨을 확인했기에 이번 임상 2A 연구에서 위무력증 환자의 위 배출률에도 유사한 효과를 나타낼 것으로 기대한다”고 말했다.
이어 “이번 연구 결과는 원발성(idiopathic)과 당뇨병성 위무력증 환자의 해당 증상에 대한 YH12852의 효과를 확인 할 수 있는 중요한 데이터를 제공할 것이며 이후 임상 2B상을 추가로 디자인하는 데 유용하게 사용될 것”이라고 덧붙였다.
