엠투엔은 미국 바이오기업 그린파이어바이오(GFB)와 개발 중인 SIK2/3 억제제 GRN-300의 연구 결과 논문이 국제학술지인 Journal of Clinical Investigation (Impact Factor: 14.8) 2022년 6월호에 게재됐다고 1일 밝혔다.

GRN-300은 경구용 저분자 퍼스트인 클래스(first-in-class) SIK2/3 저해제로 SIK2/3는 여러 연구를 통해 난소암에서 과발현되고 여러 다른 암종에서도 주요한 역할을 하고 있다고 판명됐다.

이번 연구는 세계 최고 권위로 인정받는 미국 MD앤더슨 암센터의 Zhen Lu 박사와 Robert Bast 박사가 참여했으며 난소암·삼중음성유방암(TNBC)을 대상으로 GRN-300의 세포·동물 모델에서 효능을 알아보는 내용이다.

연구 결과 PARP저해제 올라파립(상품명 린파자)에 반응이 없거나 내성이 발현되는 경우에 GRN-300이 효과적으로 작용한다는 근거가 제시됐다. 올라파립은 최근 난소암과 삼중음성유방암 치료제로 각광받고 있다.

논문에 발표된 내용에 따르면, GRN-300은 PARP 효소 활동에 대한 올라파립의 저해 기능을 강화해 난소·유방암 세포모델에서 반응성을 높이고 DNA 복구·세포 사멸 유전자의 전사는 GRN-300(SIK2 저해제)에 의해 조절된다.

GRN-300은 올라파립 유도 DNA DSB(이중 가닥 절단)·세포자멸사를 향상시킨다. 또 GRN-300과 올라파립(Olaparib)의 병용 투여로 난소암·삼중음성유방암에 대한 동물 모델에서 종양 성장을 억제하는 시너지 효과를 확인했다.

엠투엔 관계자는 “난소암·삼중 음성 유방암 환자들에게는 PARP 억제를 포함하는 표준 치료법에 대한 후천성 내성의 발병률이 너무 높기 때문에 이를 극복할 수 있는 더 효과적인 치료가 절실히 필요하다”며 “GRN-300 전임상 데이터는 병용 치료 패러다임을 변화시킬 정도의 GRN-300의 잠재력과 고유한 작용 기전을 보여주고 있다”고 말했다.

한편 엠투엔은 GRN-300 개발 외에도 작년 국내 바이오기업 신라젠을 인수해 파이프라인 확장에 적극적으로 지원하고 있다.

[신아일보] 김소희 기자

김소희 기자 다른기사 보기